抗組織胺藥

抗組織胺藥(英語:Antihistamine)是指組織胺受體的拮抗劑,這類藥物可作用於體內的組織胺受體,減少組織胺的效應,從而減輕身體對過敏原的過敏反應,或減少胃酸的分泌。

抗組織胺藥
Antihistamines
药物种类
組織胺化學結構
生物靶标Histamine receptors
 · HRH1
 · HRH2
 · HRH3
 · HRH4
ATC代码R06
外部链接
MeSHD006633

類型

根據藥物作用的受體不同,可分為四類:

  • H1抗組織胺:抑制H1受體的活性,H1受體主要存在於肥大細胞、平滑肌、內皮細胞和腦部下視丘的結節乳突神經核等處,H1抗組織胺可用於治療與組織胺有關的過敏反應。在大脑中作用导致睡意。
  • H2抗組織胺(H2受体阻抗剂):抑制H2受體的活性,H2受體主要存在胃黏膜的胃壁細胞,H2抗組織胺能減少胃酸的分泌,可用於治療消化性潰瘍及胃食道逆流。
  • H3抗組織胺:抑制主要存在于大脑组织胺神经元,起自抑制作用的H3受体,因而有抑制睡意、增强记忆的效果
  • H4抗組織胺:主要存在于免疫系统细胞,暂时没有临床应用。

H1及H2抗組織胺是目前臨床較常使用的二類抗組織胺藥物,而H3及H4抗組織胺則還在實驗階段。

此外还有防止组织胺产生的药物组氨酸脱羧酶抑制剂如tritoqualine英语tritoqualine、阻止肥大细胞释放组织胺的药物肥大细胞稳定剂英语mast cell stabilizer如酮替酚和各种β2肾上腺素受体激动药,也都是鼻炎、哮喘等疾病的常用药。

適應症

抗H1用于:

  • 過敏性鼻炎
  • 過敏性結膜炎
  • 過敏性皮膚病
  • 荨麻疹
  • 血管性水腫
  • 過敏反應

抗H1組織胺可外用或內用,視其過敏症狀的性質。

副作用

  • 內用H1抗組織胺的可能副作用有(但不限於):
    抑制呼吸
    昏睡(較常見於第一代抗組織胺)
    頭痛
    失眠
    腸胃不適
  • 外用的抗H1可能副作用主要是皮膚對那些藥物產生過敏反應,例如出疹。

抗組織胺的例子

第一代H1:过血脑屏障,故常有瞌睡副作用;一些有H1受体之外的作用,如抗胆碱M受体致口干

  • 鹽酸異丙嗪
  • 溴苯那敏
  • 氯苯那敏
  • 苯海拉明
  • 塞浦西他啶

第二代H1:基本不过血脑屏障,除非剂量极高

  • 氯雷他定
  • 地氯雷他定
  • 盐酸西替利嗪
  • 鹽酸左西替利嗪
  • 非索非那定
  • 依匹斯汀
  • 必利停錠英语Bilastine
  • 咪唑斯汀英语Mizolastine

H2:请见H2受体阻抗剂

參見

  • 二鹽酸組胺英语Histamine dihydrochloride
  • 阿拉伯木聚糖英语Arabinoxylan

外部連結

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