乙酰胆碱

乙酰胆碱（ACh）[1]是一种有机化合物，在多种动物（包括人类）的大脑和身体中作为神经递质发挥作用。[2] 它的名字来源于它的化学结构：它是乙酸和胆碱化合成的酯。[3] 体内使用乙酰胆碱或受乙酰胆碱影响的部位称为胆碱能区域。

乙酰胆碱
臨床資料

其他名稱	ACh
ATC碼	S01EB09 (WHO)
生理学數據
來源组织	運動神經元、副交感神經系统、腦
目標組織	骨骼肌、腦、許多其他器官
受体	菸鹼乙醯膽鹼受體、毒蕈鹼乙醯膽鹼受體
激动剂	尼古丁、毒蕈鹼、膽鹼酯酶抑制劑
拮抗剂	筒箭毒鹼、阿托品
前驅物	膽鹼、乙醯輔酶A
生物合成	膽鹼乙醯轉移酶
药物代谢	乙醯膽鹼酯酶
识别信息
IUPAC命名法 2-Acetoxy-N,N,N-trimethylethanaminium
CAS号	51-84-3
PubChem CID	187
IUPHAR/BPS	294
DrugBank	EXPT00412
ChemSpider	182
UNII	N9YNS0M02X
KEGG	C01996
ChEBI	CHEBI:15355
ChEMBL	ChEMBL667
E编码	E1001(i) (additional chemicals)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8075334
ECHA InfoCard	100.000.118
化学信息
化学式	C₇H₁₆NO₂
摩尔质量	146.21 g·mol⁻¹

乙酰胆碱是神经肌肉接头处使用的神经递质。换句话说，它是神经系统运动神经元释放的化学物质，用于激活肌肉。这种特性意味着影响胆碱能系统的药物可能会产生从瘫痪到抽搐的非常危险的影响。乙酰胆碱也是自主神经系统中的一种神经递质，既是交感神经系统和副交感神经系统的内部递质，也是副交感神经系释放的最终产物。[2] 而乙酰胆碱是副交感神经系统的主要神经递质。[3][4]

在大脑中，乙酰胆碱起着神经递质和神经调节剂的作用。大脑包含许多胆碱能区域，每个区域都有不同的功能；例如在唤醒、注意力、记忆和动机中起着重要作用。[5] 乙酰胆碱也存在于非神经来源的细胞和微生物中。最近，与它的合成、降解和细胞摄取相关的酶已被追溯到单细胞真核生物的早期起源。[6] 原生病原体棘阿米巴已经显示出ACh存在的证据，即ACh通过位于膜上的M1毒蕈碱受体同源物提供生长和增殖信号。[7]

既因为乙酰胆碱的肌肉激活功能，也因为它在自主神经系统和大脑中的功能，许多重要药物通过改变胆碱的传递来发挥作用。植物、动物和细菌产生的许多毒液和毒素，以及沙林等化学神经毒剂，通过对神经肌肉接头的影响使肌肉失活或过活，从而造成伤害。作用于毒蕈碱乙酰胆碱受体的药物，如阿托品，大剂量使用时可能有毒，但小剂量时通常用于治疗某些心脏病和眼部问题。[8] [9]东莨菪碱或苯海拉明也主要以抑制方式作用于大脑中的毒蕈碱受体（尤其是M1受体），可通过这些部位的受体拮抗引起神志失常、幻觉和健忘症。

在體運動神經系統，乙醯膽鹼在神經肌肉連接處是控制肌肉的收縮；於副交感神經，乙醯膽鹼為節前及節後神經釋出的神經傳導物質；於交感神經，乙醯膽鹼則為節前神經釋出的神經傳導物質。乙醯膽鹼的作用因被乙醯膽鹼酯酶（acetylcholinesterase；AChE）分解而中止。乙醯膽鹼是自主神經系統（ANS）中許多神經遞質中的一個。它同時作用於週邊神經系統（PNS）和中樞神經系統（CNS）上，並且是軀體神經系統運動中，使用的唯一的神經遞質。乙醯膽鹼也是所有自主神經節的主要神經遞質。

在心臟組織中的乙醯膽鹼具有抑制神經傳遞的效果，從而降低心臟速率，然而在骨骼肌神經肌肉接頭處，乙醯膽鹼也表現為一種興奮性神經遞質。

乙酰胆碱于1867年得到首次报导。1914年，亚瑟·J·埃文斯（Arthur J. Ewins）首次从自然界中提取得到乙酰胆碱。1921年，奧托·洛威（Otto Loewi）通过实验证明乙酰胆碱是一种神经递质。

生物学功能

生物合成

胆碱能神经（英语：Cholinergic neuron）中，乙酰胆碱是通过乙酰辅酶A与胆碱经胆碱乙酰转移酶（英语：Choline acetyltransferase）催化合成的。

临床医学

在阿兹海默症患者体内能观察到乙酰胆碱不足的现象。重症肌无力的病理原理即乙酰胆碱的受体被抗体封锁，令乙酰胆碱无法与受体结合发挥作用。利用乙酰胆碱受体激动剂类药物能治疗阿兹海默症与重症肌无力。

毒性

如果吸入過量乙醯膽鹼，可能令心臟反應過量，引致心臟過度收縮，無法放鬆，引致心臟麻痹致死。

神经性毒剂与有机磷制剂会导致人体内乙酰胆碱堆积，进而产生毒性。

外部連結

Washington University（St. Louis）writeup

參見

神經系统
神經遞質
化學武器